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| 设置真菌赶上真菌 | |||
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在1960年，一组科学家掀起了种植蘑菇的南波希米亚，现在捷克共和国的一部分，在树林中一个山毛榉树切一片。在他们的实验室培养样品时，他们发现，他们的新防止蘑菇等菌类生长在同一区域。他们并不知道，他们已经遇到了一种新型的杀菌剂价值数十亿英镑的灵感。全球作物保护行业在2012年价值47亿美元。杀菌剂嘧菌酯是目前世界上最畅销的
发现新的杀菌剂，是大生意。他们不仅可以用来治疗感染，如脚气，但他们也全球作物保护行业的主要组成部分，这是在2012年价值47亿美元。负责捷克的微生物学家观察到什么是复合嘧菌酯的发展起点，是世界上最畅销的杀菌剂超过100亿价值每年销往世界各地。不幸的是，战后苏联欧洲的铁幕后面，这意味着发现了这个不寻常的蘑菇没有得到很远。又过了17年才一队[西]德国发现了同样的活动在一个类似物种。不过，这一次，它被发现。
由蒂姆·安科领导的科学家团队，他们命名oudemansin和甲氧基丙烯酸酯类从蘑菇中分离抗真菌化合物。这些是非常相似的化合物，既包含了吗？ - 甲氧基组，关键是他们的活动。ICI的农业部门从（现在先正达公司的一部分）的研究人员阅读安科的一篇关于这些新的化合物，并要求进行试的。“他们是一个有趣的化合物对，你可以看到他们是非常相似的结构彼此，说：”先正达公司的化学家约翰·克劳夫，从一开始就参与该项目的。Strobilurin类是简单的化合物，从合成的角度，它是一个更有吸引力的起点。
双方oudemansin和甲氧基丙烯酸酯类为他们的杀真菌活性进行了测试。这两种化合物是活性的酶测定中，抗真菌在琼脂平板上生长。然而，只有oudemansin是积极对真菌生长在温室中的植物。创建的甲氧基丙烯酸酯类的双键的链共轭体系的电子吸收UV光。阳光引起的甲氧基丙烯酸酯类打破;显然不是理想的一种化学物质，会被喷到作物生长在阳光下。
尽管这样，其他测试看出，在强大的活性意味着不能忽视的甲氧基丙烯酸酯类。化学家开始试图产生类似的化合物，在阳光下，不会打破。这样做的一个简单的方法是去除双键。但是，这允许单键旋转，改变分子的形状，使得它绑定到它的靶标酶。为了避免这种情况，保持固定在适当位置的分子，它们取代了中间的双键与苯环。
新的化合物在温室的工作非常出色，但与一个强大的太阳灯的测试表明，它仍然过快退化。小规模外场测试证实了这一点。结构的改变，使二苯醚确保其稳定性，同时还提供了另一种优势：“这是第一次甲氧基丙烯酸酯类化合物，有全身活动。换句话说，在植物周围移动，说克拉夫。
这种系统性的活动，是一个重要的考虑因素，在发展现代农药。老式的化学物质会留在叶片上，在那里他们被喷，只是保护区。全身性的化合物，可通过叶片吸收，并通过木质部由植物，它是用来从根部输送营养。趁着这个化合物可以蔓延整个工厂甚至保护部分，还没有成长。
全身化合物有自己的苦衷。他们通过深进厂，有可能造成更多的伤害比他们防止。“很多化合物，早在节目不错，全身，但他们相当大的毒性作物等非起动器产品。优化方案的一个关键部分是维持全身的效果，但提高了安全性的作物，“克拉夫说。“如果事情是会得到进厂，是全身，它必须是非常有选择性，这是有时很难实现。”
克拉夫和他的同事们提出类似物二苯醚，希望刺激的效力。添加另一个苯氧基做了工作，但也增加了亲脂性，使其油腻。亲脂性化合物被卡住蜡状叶子表面上，所以系统活性的丢失。全身活动也取决于溶解度，只有一条狭窄的窗口，得到它的权利。在另一种尝试，化学家取代的苯环与吡啶，正好相差交换一个氮原子的一个碳原子。这使得它易溶于水，所以得太快通过木质部，留下的基本未受保护的植物。 他们合成了一种新的化合物，这两个方面结合起来 - 额外苯氧取代嘧啶环在中间 - 它有额外的效力和正确的溶解度是全身性的。他们称之为亚托敏。
生产超过1400种化合物，服用50年化学家后，球队知道他们有一些特别的东西。“它有吸引力，因为你开始从大自然的化合物，”克拉夫说。“我们有很多基于天然产物的研究计划，但通常情况下，最喜欢的研究项目，他们不导致任何适用于开发和制造。但他们是一个很好的灵感来源，如果你得到的市场的东西，它往往是非常不同和开拓的。“ |
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